Número CAS: 54-31-9 Fórmula molecular: C12H11ClN2O5S
Punto de fusión | 261-263 °C |
Densidade | 1.16 (estimación aproximada) |
temperatura de almacenamento | Atmósfera inerte, temperatura ambiente 2-8 °C |
solubilidade | DMSO: >5 mg/ml a 60 °C |
actividade óptica | N / A |
Aparición | Sólido branco roto |
Pureza | ≥98 % |
O telmisartán lanzouse nos Estados Unidos para o tratamento da hipertensión.Pódese preparar en oito pasos comezando co 4-amino-3-metil benzoato de metilo;a primeira e a segunda ciclación nun anel de bencimidazol ocorren nos pasos 4 e 6 respectivamente.Telmisartán bloquea a acción da angiotensina II (Ang II), a molécula efectora primaria do sistema renina-angiotensina-aldosterona (RAAS).É o sexto desta clase de 《sartans》 que se comercializa despois do composto principal Losartan.O seu efecto duradeiro (vida media de 24 horas) podería ser a principal diferenza con outros antagonistas da angiotensina II.A diferenza doutros axentes desta categoría, a súa actividade non depende da transformación nun metabolito activo, sendo o 1-O-acilglucurónido o principal metabolito que se atopa nos humanos.O telmisartán é un potente antagonista competitivo dos receptores AT1 que media a maioría dos efectos importantes da angiotensina II mentres carece de afinidade polos subtipos AT2 ou outros receptores implicados na regulación cardiovascular.En varios estudos clínicos, Telmisartán, a unha dose diaria, produciu efectos eficaces e sostidos para baixar a presión arterial cunha baixa incidencia de efectos secundarios (especialmente a tose relacionada co tratamento asociada con inhibidores da ECA en pacientes anciáns).
Telmisartán é un antagonista dos receptores da angiotensina II.